Механизм действия некоторых противогрибковых препаратов

ГРИЗЕОФУЛЬВИН (

GRISEOFULVIN

)

Гризеофульвин - один из ранних природных антимикотиков, обладающий узким спектром активности. Продуцируется грибом рода Penicillium. Применяется только при дерматомикозах, вызванных грибами-дерматомицетами.[7]

Механизм действия.

Обладает фунгистатическим эффектом, который обусловлен ингибированием митотической активности грибковых клеток в метафазе и нарушением синтеза ДНК. Избирательно накапливаясь в «прокератиновых» клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому клинический эффект развивается медленно.[7]

Спектр действия.

Активен только против дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum spp. и Epidermophyton spp.).

Фармакокинетика .

Гризеофульвин хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме с жирной пищей. Максимальная концентрация в крови отмечается через 4 ч. Высокие концентрации создаются в кератиновых слоях кожи, волос, ногтей. Только незначительная часть гризеофульвина распределяется в другие ткани и секреты. Метаболизируется в печени. Выводится с калом (36% в активной форме) и с мочой (менее 1%). Период полувыведения - 15-20 ч, при почечной недостаточности не изменяется. [7]

Показания к применению

: дерматомикозы, эпидермофития, трихофития, микроспория, микоз волосистой части головы, онихомикоз.

Противопоказания.

Аллергия на гризеофульвин, беременность, нарушение функции печени, системная красная волчанка, порфирия. Нежелательные явления

. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, сыпь, зуд, лейкопения, желтуха, гепатит, кандидоз полости рта, волчаночно-подобный синдром.

Взаимодействие

. Рифампицин и барбитураты как индукторы микросомальных ферментов печени могут усиливать метаболизм гризеофульвина. Гризеофульвин индуцирует активность цитохрома Р450, в результате чего метаболизм одновременно принятых препаратов может усиливаться и их эффект снижаться (неэффективными могут оказаться непрямые антикоагулянты, противодиабетические средства, применяемые внутрь, теофиллин, эстрогенсодержащие контрацептивы).[7]

КЛОТРИМАЗОЛ (

CLOTRIMAZOLE

)

Механизм действия

. Заключается в блокировании синтеза нуклеиновых кислот, протеинов и эргостерола в клетках грибков, результатом чего является повреждения клеточной оболочки и гибель грибковых клеток. [9]

Фармакодинамика.

Клотримазол принадлежит к группе противогрибковых средств широкого спектра действия. Активное вещество препарата - производное имидазола клотримазол действует на дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microspporum spp, Trichophyton spp.), дрожжевые и плесневые грибы (Candida spp., Torulopsis spp., Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Asppergillus spp., Cladospporium spp., Madurella spp.), диморфные грибы (Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum) и актиномицеты рода Nocardia. [9]

Показания к применению.

Инфекции слизистых оболочек полости рта, вызванные дрожжеподобными грибами; микозы стоп, ногтей (онихомикоз), ладоней; дерматомикоз головы, туловища, паховых областей, трихофитоз; отрубевидный лишай и эритразма.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клотримазолу и/или другим компонентам препарата. Не применять в области глаз.

Побочное действие.

В редких случаях может появиться местная аллергическая реакция, жжение, зуд, незначительное раздражение в месте применения препарата. Очень редко обобщенная эритема, сыпь, отек, крапивница, шелушение эпидермиса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Клотримазол может тормозить действие других противогрибковых препаратов наружного применения. Пропиловый эфир β-гидроксибензойной кислоты в высоких концентрациях усиливают противогрибковое действие клотримазола. Дексаметазон в высоких дозах тормозит противогрибковое действие клотримазола.[9]

КИСЛОТА БОРНАЯ

(А

CIDUM