Практическая часть

Фармакокинетика Всасывание При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч. Распределение Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч. Выведение Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания острые нарушения мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; вегето-сосудистая дистония; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования Мексидол вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза - 50-100 мг 3 раза/сут с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг. Струйно Мексидол вводят медленно, в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. При острых нарушений мозгового кровообращения Мексидол применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем - в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол применяют в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг/сут в течение последующих 14 дней. Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол назначают в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 100-200 мг в/в капельно 1-2 раза/сут или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м. При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м. При некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно. При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы. Курсовую терапию препарата заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Противопоказания острые нарушения функции печени; острые нарушения функции почек; детский возраст; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.

Приложение №13

Магния сульфат

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч. При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока , медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении -30 мин, при в/м - 3-4 ч.